多索茶堿原料藥及片劑的研制

  科研人員自行設(shè)計(jì)了兩步反應(yīng)合成多索茶堿的簡(jiǎn)捷路線,多索茶堿具有高醫(yī)藥功效。多索茶堿為新一代磷酸二酯酶抑制劑,臨床上用于支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難等疾病的治療。與茶堿、氨茶堿等藥物相比,具有用藥量小、作用強(qiáng)、服用方便、副作用低的特點(diǎn)。合成工藝:自行設(shè)計(jì)了兩步反應(yīng)合成多索茶堿的簡(jiǎn)捷路線,即以化工原料二乙氧基溴乙烷為起始原料,與茶堿反應(yīng)生成二乙氧基乙基茶堿,再與乙二醇反應(yīng)制得該品。合成路線簡(jiǎn)捷,反應(yīng)條件簡(jiǎn)單易控,無(wú)特殊設(shè)備要求。產(chǎn)品質(zhì)量:其結(jié)構(gòu)經(jīng)元素分析、紅外、紫外、核磁、質(zhì)譜分析確證,質(zhì)量與國(guó)外產(chǎn)品相當(dāng)。臨床前藥效學(xué)、藥理學(xué):急毒、長(zhǎng)毒、生殖毒性以及“三致”結(jié)果與相關(guān)報(bào)道相一致。臨床:治療支氣管哮喘、喘息性慢性支氣管炎及其它支氣管痙攣引起的呼吸困難的作用與國(guó)外報(bào)道相似。

 

責(zé)編: apple
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