? ?茶葉中的水溶性物質(zhì)占 25%-48 %，其主要化學(xué)成分包括果膠物質(zhì)、茶多酚類、生物堿類、氨基酸類、糖類、有機(jī)酸、灰分等。它們構(gòu)成了茶葉的品質(zhì)和滋味。今天小編跟大伙兒說(shuō)說(shuō)茶葉中的生物堿，它對(duì)人體有什么作用呢？
咖啡堿（又稱咖啡因）、可可堿和茶堿是茶葉中的主要生物堿，是一類重要的生物活性物質(zhì)，也是茶葉的特征性化學(xué)物質(zhì)之一。在茶葉中主要以咖啡堿為主，占干物質(zhì)含量的 2%～5%，可可堿次之，占 0.05%，茶堿占 0.002%。它們的藥理作用也非常相似，均具有興奮中樞神經(jīng)的功效。?
01
咖啡堿
茶樹芽葉中咖啡堿含量隨鮮葉的粗老而降低，成品茶的級(jí)別基本上與成品茶中的咖啡堿含量成正相關(guān)。茶葉中咖啡堿的含量與茶樹的品種和生長(zhǎng)環(huán)境有關(guān)，大葉種茶樹的芽葉咖啡堿含量較高，一般南方品種含量多于北方品種；在同一地域，夏茶中咖啡堿含量比春茶含量高?？Х葔A可作為鑒別真假茶的特征成分之一。
咖啡堿的生物活性有哪些？
1、對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用
咖啡堿能使中樞神經(jīng)興奮，其主要作用于大腦皮質(zhì)，使精神振奮，提高工作效率和精確度，消除睡意，減輕疲乏。較大劑量的咖啡堿能興奮下級(jí)中樞和脊髓。
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2、助消化、利尿
咖啡堿可以通過(guò)刺激腸胃，促使胃液分泌，從而增進(jìn)食欲，幫助消化?？Х葔A可以直接影響胃酸的分泌，也能夠通過(guò)刺激小腸分泌水分和鈉。咖啡堿的利尿作用是通過(guò)腎促進(jìn)尿液中水的濾出率而實(shí)現(xiàn)的。此外，咖啡堿對(duì)膀胱的刺激作用也協(xié)助利尿。茶咖啡堿的利尿作用也有助于醒酒，解除酒精毒害。因?yàn)椴杩Х葔A能提高肝臟對(duì)物質(zhì)的代謝能力，增強(qiáng)血液循環(huán)，把血液中的酒精排出體外，同時(shí)因?yàn)椴杩Х葔A有強(qiáng)心、利尿作用，能促進(jìn)腎臟從尿液中迅速排出酒精。
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3、強(qiáng)心解痙、松弛平滑肌
心臟病患者喝茶后，心臟指數(shù)、脈搏指數(shù)、氧消耗量和血紅蛋白的載氧量都得到顯著的提高，這主要與咖啡堿的松弛平滑肌的作用密切相關(guān)。所以，在心絞痛和心肌梗死的治療中，茶葉可起到良好的輔助作用。
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4、對(duì)呼吸的影響
咖啡堿對(duì)于呼吸的影響主要是通過(guò)調(diào)節(jié)血液中咖啡堿的含量?？Х葔A已經(jīng)被用作防止新生兒周期性呼吸停止的藥物，雖然其中確切的機(jī)制還不是很清楚，但已知主要是咖啡堿刺激腦干呼吸中心的敏感性，從而影響二氧化碳的釋放。此外，在哮喘患者的治療中，咖啡堿已被用作一種支氣管擴(kuò)張劑。
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5、消毒滅菌、抵御疾病
咖啡堿本身有滅菌及病毒滅活功能。茶咖啡堿對(duì)大腸桿菌、傷寒及副傷寒桿菌、霍亂桿菌和痢疾桿菌的生長(zhǎng)都有抑制功能，對(duì)單純性皰疹病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、某些柯薩克腸道系病毒及埃柯病毒的活性有抑制效果。
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6、咖啡堿對(duì)某些藥物具有協(xié)同功效
咖啡堿能使減輕頭痛的藥物的功效提高 40%，并能使身體更快地吸收這些藥品，縮短起作用的時(shí)間。因此，很多治療頭痛的非處方藥品中包含咖啡堿。咖啡堿也可與麥角胺一起使用，治療偏頭痛和集束性頭痛，克服由抗組胺藥引起的困意。
02
可可堿
可可堿存在于可可和茶葉中，具有利尿、興奮心肌、舒張血管、松弛平滑肌等作用。
03
茶 堿
茶堿的主要藥理作用與咖啡堿相似，但興奮高級(jí)神經(jīng)中樞的作用比咖啡堿弱，而強(qiáng)心、擴(kuò)張血管、松弛平滑肌、利尿等作用較咖啡堿強(qiáng)。
文章來(lái)源：安化黑茶傳媒平臺(tái)
咖啡堿（1,3,7-三甲基黃嘌呤，Caffeine）是衍生于嘌呤核苷酸的一種嘌呤生物堿，已被發(fā)現(xiàn)存在于茶、咖啡和可可等60多種不同的植物中?？Х葔A是茶葉滋味物質(zhì)的主要組成成分，除了其本身的苦味之外，還可與茶黃素、茶紅素以氫鍵締合形成絡(luò)合物提高茶湯品質(zhì)。飲茶則有興奮神經(jīng)中樞、緩解疲勞、助消化、強(qiáng)心解痙和利尿等功效。
茶樹中的咖啡堿主要集中分布在新梢中，且以鮮嫩的芽葉含量最高，并隨芽葉的老化而逐漸減少，這種分布規(guī)律與咖啡堿在茶樹體內(nèi)的生物合成與代謝機(jī)制密切相關(guān)。
茶樹中的咖啡堿主要分布在葉組織并集中在新梢中，尤其以一葉中含量最高并隨葉質(zhì)的老化而逐漸降低。除葉片外，茶花、茶樹莖梗、茶籽和根部也含有咖啡堿，但其含量甚微。茶花的花瓣和雄蕊可以合成咖啡堿，且在茶花盛開前期的生物合成活性最高；莖梗中的咖啡堿以莖上部分居多并隨著莖梗的硬化而呈下降趨勢(shì)，莖下部含量?jī)H為0.01%左右；在茶樹果實(shí)即茶籽完全成熟之前，咖啡堿的含量在顯著增加，但茶籽中的咖啡堿只分布在種皮中，占鮮重的0.09%左右；根部不足0.01%（表1）。
Ashihara等通過(guò)[8-1?C]腺嘌呤示蹤實(shí)驗(yàn)證明，咖啡堿的合成主要發(fā)生在茶樹的幼葉中，在葉片中積累，并發(fā)現(xiàn)咖啡堿的合成前體可可堿主要存在于茶樹嫩梢中；大量的[8-1?C]腺嘌呤在茶樹幼葉中合成可可堿并進(jìn)一步合成咖啡堿；茶樹體內(nèi)超過(guò)99%的咖啡堿存在于葉片中。茶樹中咖啡堿的含量與茶樹品種、外部環(huán)境因子如季節(jié)、溫度、光照和土壤條件等有關(guān)。生產(chǎn)經(jīng)驗(yàn)和科學(xué)研究表明，適當(dāng)遮陰一方面可抑制咖啡堿的分解，另一方面可促進(jìn)茶樹新梢中咖啡堿的合成，顯著提高茶葉中咖啡堿的含量。
研究者們通過(guò)1?C同位素示蹤、底物專一性和重組N-甲基轉(zhuǎn)移酶等實(shí)驗(yàn)對(duì)茶樹、咖啡等植物體內(nèi)的咖啡堿代謝反應(yīng)研究證明，咖啡堿的骨架——黃嘌呤來(lái)自于嘌呤核苷，咖啡堿的主要合成過(guò)程由1步核苷酶反應(yīng)和3步甲基化反應(yīng)完成，其主要合成途徑為：黃苷→7-甲基黃苷→7-甲基黃嘌呤→可可堿（3,7-二甲基黃嘌呤）→咖啡堿（1,3,7-三甲基黃嘌呤）（圖1）。
在黃苷-N-甲基轉(zhuǎn)移酶的作用下，黃苷的7-N-甲基化并轉(zhuǎn)化為7-甲基黃苷；7-甲基黃苷在黃苷酶的催化下水解生成7-甲基黃嘌呤；7-甲基黃嘌呤經(jīng)可可堿合成酶（單甲基黃嘌呤-N-甲基轉(zhuǎn)移酶）的作用進(jìn)一步甲基化轉(zhuǎn)化成可可堿；最后，可可堿在咖啡堿合成酶（二甲基黃嘌呤-N-甲基轉(zhuǎn)移酶）的催化作用下進(jìn)行第三步甲基化最終生成咖啡堿。
Ashihara等發(fā)現(xiàn)在茶樹幼葉中還存在另外2條咖啡堿合成路徑，其一為：黃嘌呤→3-甲基黃嘌呤→茶堿→咖啡堿；其二為：黃苷→7-甲基黃苷→7-甲基黃嘌呤→副黃嘌呤→咖啡堿。體外研究發(fā)現(xiàn)，以副黃嘌呤為底物，咖啡堿合成酶的催化活性最高，表明相對(duì)于可可堿和7-甲基黃嘌呤，副黃嘌呤是咖啡堿合成酶的最佳底物。但是，同位素示蹤實(shí)驗(yàn)表明，在茶樹體內(nèi)，咖啡堿的合成以催化可可堿為主，幾乎不經(jīng)過(guò)副黃嘌呤。
黃苷是嘌呤生物堿合成的起始底物，目前已發(fā)現(xiàn)4條合成途徑：腺嘌呤核苷酸合成途徑（AMP途徑）、鳥嘌呤核苷酸途徑（GMP途徑）、S-腺苷-L-蛋氨酸循環(huán)途徑（SAM途徑）以及二次利用途徑（Denovo途徑）（圖1）。用于咖啡堿合成的黃苷有一部分來(lái)自于腺嘌呤和鳥嘌呤核苷酸池，這些核苷酸池是通過(guò)二次利用和補(bǔ)救途徑產(chǎn)生的。
咖啡堿的分解代謝最早發(fā)現(xiàn)于咖啡植物體內(nèi)，隨后大量的1?C同位素標(biāo)記示蹤實(shí)驗(yàn)證明咖啡堿在茶樹等植物體中的分解首先經(jīng)過(guò)3步脫甲基化轉(zhuǎn)化為黃嘌呤，即咖啡堿→茶堿→3-甲基黃嘌呤→黃嘌呤；繼而，黃嘌呤通過(guò)傳統(tǒng)的嘌呤代謝途徑最終分解為CO2和NH3，即黃嘌呤→尿酸→尿囊素→尿囊酸→尿素→CO2和NH3（圖2）。
咖啡堿（1,3,7-三甲基黃嘌呤）首先在7-N-脫甲基酶的作用下脫去7-甲基轉(zhuǎn)化為茶堿（1,3-二甲基黃嘌呤）；茶堿經(jīng)1-N-脫甲基酶的催化再脫去1-甲基生成3-甲基黃嘌呤；在3-N-脫甲基酶的作用下，3-甲基黃嘌呤脫去3-N-甲基后轉(zhuǎn)化為黃嘌呤?？Х葔A轉(zhuǎn)化為黃嘌呤的分解途徑在茶樹等植物體和動(dòng)物體中是相同的，但黃嘌呤的進(jìn)一步分解因物種的不同而存在差異。在茶樹等植物體內(nèi)，黃嘌呤最初經(jīng)黃嘌呤脫氫酶氧化生成尿酸；尿酸繼而被尿酸氧化酶氧化成尿囊素；在尿囊素酶的催化下，尿囊素水解為尿囊酸；進(jìn)一步在尿囊酸酶的作用下，水解生成尿素和乙醛酸；尿素在尿酶的作用下最終分解生成CO2和NH3?？Х葔A等嘌呤生物堿在茶樹體內(nèi)的分解代謝主要發(fā)生在老葉中，產(chǎn)生的尿酸、尿囊素可以從茶葉中轉(zhuǎn)運(yùn)出來(lái)，作為儲(chǔ)備物質(zhì)供再次利用。而人和動(dòng)物體內(nèi)因缺少尿囊素酶、尿囊酸酶和尿酶等一系列酶，故分解尿酸的能力不及植物，常以尿酸為代謝產(chǎn)物排出體外。
S-腺苷-L-蛋氨酸（SAM）廣泛分布在生物體內(nèi)，是嘌呤堿發(fā)生甲基化的甲基供體。而保守結(jié)構(gòu)域A、B和C是大多數(shù)植物中甲基供體SAM的靶基因結(jié)合位點(diǎn)，在識(shí)別嘌呤環(huán)N-甲基化位置和催化甲基化反應(yīng)中起著重要的作用?？Х葔A的生物合成包括3步甲基化過(guò)程，由3種不同的SAM依賴型N-甲基轉(zhuǎn)移酶催化完成。根據(jù)其底物特異性可分為3種類型：7-甲基黃苷合成酶（催化黃苷形成7-甲基黃苷）、可可堿合成酶（3,7-二甲基黃嘌呤合成酶，催化7-甲基黃嘌呤形成可可堿）、咖啡堿合成酶（1,3,7-三甲基黃嘌呤合成酶，催化可可堿形成咖啡堿）。
7-甲基黃苷合成酶是一類底物專一性的酶，參與第一步甲基化反應(yīng)催化黃苷形成7-甲基黃苷。第二步甲基化反應(yīng)是7-甲基黃嘌呤轉(zhuǎn)化為可可堿，由可可堿合成酶催化完成?？Х葔A合成酶參與咖啡堿生物合成的最后兩步，既可催化7-甲基黃嘌呤轉(zhuǎn)化為可可堿，也可催化可可堿形成咖啡堿。
咖啡堿對(duì)人類的精神運(yùn)動(dòng)和認(rèn)知能力有積極的影響，包括在習(xí)慣性攝入低至中等劑量咖啡堿的情況下提高警覺(jué)性、能量和興奮；相反，高劑量的咖啡堿會(huì)引起諸如血壓升高、緊張、心悸、焦燥不安、失眠和胚胎畸形等負(fù)面影響，且長(zhǎng)期食用會(huì)使人產(chǎn)生依賴感，不適于兒童、孕婦、老人及神經(jīng)衰弱者。而低咖啡堿茶產(chǎn)品可以滿足這些特殊人群對(duì)茶葉的需求，也可充分發(fā)揮茶葉的保健功效。因此，低咖啡堿茶產(chǎn)品越來(lái)越受到茶葉市場(chǎng)的重視。
目前國(guó)內(nèi)外主流的脫茶葉咖啡堿的方法是利用物理、化學(xué)、生化等加工工藝，但這些方法多用于深加工茶產(chǎn)品，加工成本較高且存在一定的溶劑殘留，在很大程度上影響成品茶的感官品質(zhì)。而福建南部山區(qū)的紅芽茶、廣東南昆山的可可茶、廣西大瑤山的禿房茶等則是天然的低咖啡堿高可可堿茶樹資源，其成品茶不僅可以避免過(guò)多攝入咖啡堿帶來(lái)的負(fù)面影響還省去了脫咖啡堿的加工成本。此外，這些低咖啡堿茶樹因其又富含可可堿和非表型兒茶素而具有較突出的抗氧化等生物活性和抗炎等保健功效。
茶樹等植物體內(nèi)包括嘌呤核苷酸代謝、細(xì)胞間易位和在特定細(xì)胞部位（如葉綠體和液泡）積累的咖啡堿合成與分解的細(xì)胞代謝機(jī)制已經(jīng)明確。這為研究天然低咖啡堿茶樹資源的咖啡堿代謝機(jī)制提供了理論基礎(chǔ)，同時(shí)為繁育天然低咖啡堿茶樹品種提供了技術(shù)支持。
（具體內(nèi)容詳見(jiàn)《中國(guó)茶葉》2020年第7期，P1-6，《茶樹體內(nèi)咖啡堿生物代謝研究進(jìn)展》，作者：閆振，黃健垚，高路，王登良）
閆振
男，茶學(xué)碩士，畢業(yè)于安徽農(nóng)業(yè)大學(xué)茶樹生物學(xué)與資源利用國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室，研究方向?yàn)椴铇渖锘瘜W(xué)?，F(xiàn)就職于廣東德高信茶葉控股有限公司，從事茶葉產(chǎn)品研發(fā)等工作。
